Omeprazol sódico para injeção

Mistura de API

Enchimento

Esterilização de frascos

 

O pó liofilizado de omeprazol sódico para injeção contém omeprazol sódico e seu nome químico é 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3, 5-dimetil{{ 5}}piridinil) metil] sulfinil]-1H-hidrato de benzimidazol, e a estrutura química é:

Fórmula molecular:é C17H18NaN3O3S·H2O,

Peso molecular:385.41.

O pó liofilizado de omeprazol sódico para injeção é uma massa solta ou pó branco ou quase branco.

Omeprazol sódico injetável, uma mistura racêmica de dois enantiômeros ativos, reduz a secreção de ácido gástrico por meio de um mecanismo de ação altamente direcionado. É um inibidor específico da bomba ácida na célula parietal. Tem ação rápida e proporciona controle através da inibição reversível da secreção de ácido gástrico com administração uma vez ao dia.

O omeprazol intravenoso produz uma inibição dependente da dose da secreção de ácido gástrico em humanos. Para obter imediatamente uma redução da acidez intragástrica semelhante à obtida após doses repetidas de 20 mg por via oral, recomenda-se uma primeira dose de 40 mg por via intravenosa. Isto resulta numa diminuição imediata da acidez intragástrica e numa diminuição média ao longo de 24 horas de aproximadamente 90%.

A inibição da secreção ácida está relacionada com a área sob a curva concentração plasmática-tempo (AUC) do omeprazol e não com a concentração plasmática real num determinado momento.

Nenhuma taquifilaxia foi observada durante o tratamento com omeprazol.
 

Distribuição

O volume aparente de distribuição em indivíduos saudáveis ​​é de aproximadamente 0,3 L/kg e um valor semelhante também é observado em pacientes com insuficiência renal. Em doentes idosos e em doentes com insuficiência hepática, o volume de distribuição diminui ligeiramente. A ligação do omeprazol às proteínas plasmáticas é de cerca de 95%.

Metabolismo e excreção

A meia-vida média da fase terminal da curva concentração plasmática-tempo após administração intravenosa de omeprazol é de aproximadamente 40 minutos. A depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 L/min. Não há alteração na meia-vida durante o tratamento.

O omeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP), principalmente no fígado. A maior parte do seu metabolismo depende da isoforma específica CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilase), expressa polimorficamente, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, o principal metabolito no plasma. De acordo com isto, como consequência da inibição competitiva, existe um potencial para interações medicamentosas metabólicas entre o omeprazol e outros substratos para o CYP2C19.

Nenhum metabólito demonstrou ter qualquer efeito na secreção de ácido gástrico. Quase 80% de uma dose administrada por via intravenosa é excretada como metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes, originando-se principalmente da secreção biliar.

A eliminação do omeprazol permanece inalterada em pacientes com função renal reduzida. A meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes com insuficiência hepática, mas o omeprazol não demonstrou qualquer acúmulo com a administração uma vez ao dia.

Indicações:

O omeprazol sódico injetável é um substituto indicado principalmente para o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison e também para o tratamento de úlcera gástrica, úlcera duodenal e esofagite de refluxo quando a medicação oral é inadequada.

Infusão IV: dissolver o conteúdo em 100ml de cloreto de sódio a 0,9% ou 100ml de injeção de glicose a 5%, a duração do processo de injeção deve persistir de 20 minutos a 30 minutos ou exceder a duração.

Quando a medicação oral no tratamento de úlcera gástrica, úlcera duodenal e esofagite de refluxo é inadequada, recomenda-se 40mg de omeprazol sódico diariamente.

Síndrome de Zollinger-Ellison a dose inicial recomendada de omeprazol sódico para injeção administrada por via intravenosa 40 mg por dia. Podem ser necessárias doses diárias mais elevadas e a dose deve ser ajustada individualmente. Quando as doses excedem 60 mg por dia, a dose deve ser dividida e administrada duas vezes ao dia.

Omeprazol sódico injetável é bem tolerado e as reações adversas geralmente foram leves e reversíveis. Os seguintes eventos foram relatados em ensaios clínicos ou relatados em usos de rotina. mas em muitos casos não foi estabelecida uma relação com o tratamento com omeprazol

As seguintes definições de frequências são usadas:

Comum Maior ou igual a 1/100

Incomum Maior ou igual a 1/1,000 e<1/100

Cru<1/1,000

Comum

Sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça

Diarréia gastrointestinal, prisão de ventre, dor abdominal, náusea/vômito e flatulência

Incomum

Sistema nervoso central e periférico:

Tonturas, parestesia, sonolência, insônia e vertigens

Hepático: Aumento das enzimas hepáticas

Pele: Erupção cutânea, dermatite e/ou prurido. Urticária

Outro: Mal-estar

Cru:

Sistema nervoso central e periférico: confusão mental reversível, agitação, agressão, depressão e alucinações, predominantemente em pacientes gravemente enfermos

Endócrino: Ginecomastia

Gastrointestinal: Boca seca, estomatite e candidíase gastrointestinal

Hematológico: Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia

Hepático: Encefalopatia em pacientes com doença hepática grave pré-existente; hepatite com ou sem icterícia, insuficiência hepática

Musculoesquelético: Artralgia, fraqueza muscular e mialgia

Pele: Fotossensibilidade, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (NET), alopecia

Outros: Reações de hipersensibilidade, por exemplo. angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático.

Aumento da sudorese, edema periférico, visão turva, alteração do paladar e hiponatremia.

Deficiência visual irreversível foi relatada em casos isolados de pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol, especialmente em altas doses.

Contra-indicação:hipersensibilidade conhecida ao omeprazol.

Aviso e precauções:Na presença de qualquer sintoma de alarme (por exemplo, perda de peso significativa e não intencional, vómitos recorrentes, disfagia, hematemese ou melena) e quando há suspeita ou presença de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade deve ser excluída, uma vez que o tratamento pode aliviar os sintomas e atrasar o diagnóstico.

Use na gravidez e lactação

Os resultados de estudos em animais não indicam efeitos adversos do omeprazol na gravidez ou na saúde do feto/recém-nascido. Omeprazol não é comumente usado durante a gravidez e por enfermeiras.

O omeprazol é excretado no leite materno, mas não é provável que influencie a criança quando são utilizadas doses terapêuticas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Não é provável que o omeprazol afete a capacidade de dirigir ou usar máquinas.

Crianças:Não há experiência com omeperazol em crianças.

Idoso:Não é necessário ajuste de dose em idosos.

Interações medicamentosas

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