Equação para formulações sólidas

Para a maioria das formas farmacêuticas sólidas, a taxa de dissolução dos medicamentos afeta diretamente a sua taxa de absorção. Supondo que a concentração de fármacos na superfície sólida seja uma concentração saturada CS, e a concentração de fármacos no corpo da solução seja C, os fármacos se difundem da superfície sólida para o corpo da solução através da camada limite. Neste momento, a taxa de dissolução dos medicamentos (dC/dt) pode ser descrita pela equação de Noyes Whitney:
dC/dt =kS(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
Na fórmula, K é a constante de difusão do medicamento com taxa de dissolução; Coeficiente D; Delta - espessura da camada limite de difusão; V - quantidade de meio de dissolução; S - Área de interface de dissolução.
Sob condições de vazamento, C → 0:
dC/dt =KS Cs (4-3)
A equação de Noyes Whitney explica os vários fatores que afetam a taxa de dissolução de medicamentos, indicando que a taxa de dissolução de medicamentos de formas farmacêuticas sólidas é diretamente proporcional à constante de taxa de dissolução K, à área superficial S das partículas do medicamento e à solubilidade Cs de drogas. Portanto, as seguintes medidas podem ser tomadas para melhorar a taxa de dissolução dos medicamentos: ① Aumentar a área de dissolução dos medicamentos - reduzir o tamanho das partículas por meio de trituração, desintegração e outras medidas; ② Aumentar a constante da taxa de dissolução - Fortalecer a agitação para reduzir a espessura da camada limite de difusão do medicamento ou aumentar o coeficiente de difusão do medicamento; ③ Melhorar a solubilidade dos medicamentos - aumentar a temperatura, alterar a estrutura cristalina, preparar dispersões sólidas, etc.
Um método eficaz para melhorar a taxa de dissolução de preparações sólidas no corpo é aumentar a área superficial de dissolução do medicamento ou aumentar a sua solubilidade. A tecnologia de trituração, a tecnologia de dispersão sólida de medicamentos e a tecnologia de encapsulamento de medicamentos podem efetivamente melhorar a solubilidade ou a área de superfície de dissolução dos medicamentos. A Figura 4-2 mostra o efeito do tamanho das partículas de cloranfenicol na absorção in vivo e na concentração do medicamento no sangue.